目前正在研究几种用于艾滋病毒/艾滋病,疟疾,中东呼吸道综合征(MERS)和严重急性呼吸综合症(SARS)的现有抗病毒药物。其中一些已经被转移到临床试验中,以进行COVID-19。如作者所述夏洛特·哈里森在英国坎特伯雷,“从SARS和MERS爆发中获得的现有抗病毒药和知识成为与当前冠状病毒流行作斗争的最快途径。”文森特·芒斯特(Vincent Munster),美国国家卫生研究院病毒生态部门负责人指出,“一般基因组布局和一般复制动力学以及MERS,SARS和[SARS-COV-2]病毒的生物学非常相似,因此非常相似,因此测试针对这些冠状病毒相对通用部分的药物是逻辑步骤。”
对于抗病毒药,抗生素或抗寄生虫等小分子药物,药物发现,合成和生产的过程通常涉及三个阶段。
- 第一个在药物中产生活性成分,从而导致活性成分的发现和合成。
- 第二个对药物进行了修饰,使其稳定并容易被人体吸收。
- 第三个涉及药物包装(例如,成片或小瓶)。
在这里,我们介绍了由各种作者发表的有关小分子药物发表的期刊文章的快速摘要,这些药物在世界各地的临床试验中被重新用于COVID-19的治疗。
重新利用的小分子药物用于COVID-19治疗 |
研究目标 |
实验细节 |
链接到文章 |
remdesivir |
在本文中,作者详细描述了父核苷,前药优化和选择的结构 - 活性关系(SAR),以及开发候选者的合成优化,G。鲁棒的非映选择合成提供了足够数量的Remdesivir(GS-5734),以实现临床前疗效研究。 |
高分辨率质谱(HRMS)在雷竞技raybetAgilent型号6230准确的飞行质谱仪质量时间具有安捷伦喷气流热聚雷竞技raybet焦技术的特色雷竞技raybet安捷伦1200快速分辨率HPLC。使用一个HRMS色谱法使用雷竞技raybetAgilent Zorbax Eclipse Plus C18 RRHD1.8μm,2.1×50 mm柱在30°C下。 |
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在本文中,作者报告了针对基于细胞的测定中EBOV的多种变体和其他FILOVIRES的GS-5734抗病毒活性。在非人类灵长类动物中检查了GS-5734药代动力学,代谢和分布(DMPK)。 |
在这项DMPK研究中,血浆样品被蛋白沉淀,并通过雷竞技raybetAgilent Captiva 96井0.2μm过滤板。对样品进行分析,以耦合到三倍四极杆质谱法。 |
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伊马替尼 |
作者开发了一种简单而敏感的方法,用于同时检测人血清样品中的N-脱甲基伊马替尼(M1)的活性代谢产物(M1)。该方法成功地用于计算接受伊马替尼的慢性髓样白血病患者的药代动力学参数。 |
分离成功地实现了雷竞技raybetAgilent 1200系列快速分辨率液相色谱系统(RRLC)使用雷竞技raybet安捷伦Zorbax Eclipse Plus C18反相柱(50 mm×2.1 mm,i.d。;1.8μm)。 |
方法开发和验证,用于使用快速分辨率的高性能液相色谱和紫外线检测的快速分辨率高效液相色谱法同时测定伊替尼甲酸酯和N-脱甲基伊马替尼。 |
洛皮纳维尔 |
开发了一种用于批量药物和药物剂型的洛匹那韦的定量测定,开发了一种等值相反相液相色谱法(RP-LC)测定方法。 |
作者使用的雷竞技raybetAgilent Zorbax SB- C18 250´ 4.6毫米,在HPLC系统上进行色谱分离的5 mm。 |
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利托那韦 |
作者开发了一种方法,可以快速,同时测定人血浆中lopinavir和ritonavir,该方法具有堆叠的蛋白质沉淀和盐酸辅助提取(SALLE)以及Ultrafast LC-MS/MS检测的方法。 |
作者使用的雷竞技raybetAgilent Zorbax扩展C18快速分辨率HT柱(1.8μm,2.1 mm×30 mm)用于超快分离,LC运行为48秒。 |
通过堆叠蛋白质沉淀和腌制的辅助液体/液体萃取以及超快LC-MS/MS,快速,同时测定了人血浆中lopinavir和Ritonavir。 |
Umifenovir |
提出了一种新的稳定性RP-UFLC方法,用于测定散装和片剂剂型的Umifenovir。该方法被验证并用于强制降解研究。 |
色谱分离是通过雷竞技raybet安捷伦C18列(150毫米×4.6毫米I.D.,3.5μm粒径)。 |
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阿奇霉素 |
作者开发和验证一种新的快速且更敏感的逆变高效液相色谱法(RP-HPLC)方法,用于同时估算散装和药物剂型的阿奇霉素,氟康唑和Ornidazole |
作者使用了安捷伦Zorba雷竞技raybetx SB C18(250毫米x 4.6毫米,5 µm),用于色谱分离。 |
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teicoplanin |
在这项研究中,开发并验证了一种新型和高通量液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)测定法,并验证了两种糖肽(Vansomycin,Teicoplanin)和两种小分子化合物(Meropenem,Voriconem,Voriconemazole),以同时测定两种糖肽(Vancomycin,Teicoplanin)在人血浆中。 |
靶化合物分离雷竞技raybet安捷伦Zorbax SB-C18列(4.6×50 mm,2.7μm),并使用三倍四极杆质谱仪在正离子模式下进行分析。 |
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甲氟喹 |
作者研究了抗疟疾转运蛋白(例如P-糖蛋白(P-GP))的亲和力,以了解药物联合疗法中口服吸收过程中药物的吸收和药代动力学相互作用。这里使用了体外CACO-2细胞单层作为潜在药物吸收相关问题的模型和P-gp介导的药物转运。 |
在这项研究中,使用雷竞技raybetAgilent 1200系列和反相色谱分离。雷竞技raybet安捷伦债券电子omix96 C4100μL移液器尖端用于去除HBS中的盐含量。 |